治疗药物监测有助于提高药物疗效和降低药物不良反应的发生。不同患者由于个体差异和其他一些因素往往用同一药物、同一剂量以及相同给药途径可能出现有效、无效、中毒等不同反应。全球患者约1/3死于不合理用药而不是疾病本身。因此，由经验疗法向用药个体化法转变成为疾病药物治疗的必然趋势。治疗药物监测是个体化用药的重要手段，临床医生或药师根据药物浓度的个体差异，拟定最佳给药剂量，更利于患者安全、有效、合理用药。
精神类药物服用人群
抗生素药物服用人群
抗肿瘤类药物服用人群
心血管类药物服用人群
免疫抑制剂服用人群
提高药物疗效：TDM有助于调整药物剂量，尽快达到并维持有效血药浓度可明显的提高疗效，节省患者治疗时间，提高治疗成功率，降低治疗费用
降低不良反应：为药物过量急性中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据，能及时准确对中毒物进行定性与定量监测，有针对性地采取救治措施，提高救治的成功率
指导个体化药物治疗方案的设计与实施：为患者设计用药方案，使药物治疗更趋科学合理，减少选药、换药、停药、调量及合并用药的盲目性
帮助寻找药物治疗失败的原因，诊断和处理药物过量中毒，监测患者用药依从性